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第二代长效前列地尔脂肪乳(前列地尔脂微球)工艺

2014/5/19 23:02:04      点击:

第二代长效前列地尔脂肪乳前列地尔脂微球)工艺


商品名: ALYPROST 生产商:日本富士株式制药 上市日期:2014

贮藏:避光,5℃。 贮期2处方变更: 新处方不含油酸

活性成分

JP)前列地尔

含量

5μg

10μg

容量

1毫升

2毫升

添加剂

精制大豆油

100毫克

200毫克

精制蛋黄卵磷脂

17.82mg

35.64mg

0.18mg

0.36mg

精制甘油

22.1mg

44.2mg

盐酸(pH调节剂)

适量

适量

氢氧化钠(pH调节剂)

适量

适量

剂型

注射剂(安瓿)

制剂的性状:

长效前列地尔脂肪乳10μg的和长效前列地尔脂肪乳5μg是白色乳液,略微粘稠,有异味。 pH值:4.5~6.0  约1(生理盐水的比例)渗透压比

 

制备方法:

取适量的前列地尔和大豆油于烧杯中充氮气保护加热,保温;然后加入适量的精制蛋黄卵磷脂,使用剪切分散乳化机高速运转至磷脂溶解,形成油相,再加入磷脂酰甘油(エッグホスファチジルグリセロール);另一烧杯中加入注射用水,将适量甘油加入形成水相,缓缓将油相全部加入水相中,边加入一边使用分散乳化机高速剪切形成初乳,用0.1当量盐酸溶液调节初乳初乳pH值在4.5~6.0范围内; 将初乳通过氮气加入高压匀质机(美国Genizer G7250)中,使用控温型Y型均质腔均质控制大颗粒限量和稳定性,压力加至30,000psi, 循环两次,通氮,灌装在2mL安瓿中。用PSS Nicomp 380ZLS (苏州微流纳米生物技术代理) 测定粒径和电位。测定结果可见,前列地尔静注乳剂的平均粒径小于200nm。用PSS Accusizer 780 (苏州微流纳米生物技术代理)采用药典的光阻法测定大颗粒限量,前列地尔静注乳剂的平均粒么小于1μm, 且粒径分布较为集中,基本呈正态分布,全符合静脉注射制剂的要求。

 

前列地尔脂微球1

前列地尔脂微球2

前列地尔脂微球3

粒径: 179.2nm

粒径: 180.2nm

粒径: 191.8nm

pH: 5.94

pH: 5.67

pH: 5.71